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法匹拉韋由富山化�(xué)研發(fā),于2014324日獲得日本醫(yī)藥品�(yī)療器械綜合機(jī)�(gòu)�PMDA)批�(zhǔn)上市,該藥是一�RNA聚合酶抑制劑,通過(guò)抑制感染�(xì)胞的聚合抑制病毒基因�(fù)�,被批準(zhǔn)用于治療流感病毒感染�在此次爆�(fā)�2019-nCoV新型冠狀病毒疫情��科技部第一�(shí)間組織相�(guān)專家�(jìn)行攻�(guān),發(fā)�(xiàn)了磷酸氯�、法匹拉韋以及中成藥中一批具有抗病毒活性的上市藥物[1]。法匹拉�有望成為抗新型冠狀病毒的明星藥物之一�

百靈威是集研�(fā)、生�(chǎn)、經(jīng)�(yíng)于一體的高科技化學(xué)公司,在歐洲和亞洲的制造基地裝備了500mL-3000L的反�(yīng)�,配套形成先�(jìn)的柔性化�(xué)合成系統(tǒng),生�(chǎn)多種藥物合成�(lǐng)域常用產(chǎn)�;為支持廣大藥廠及科研工作者共抗疫情,百靈威人正在加緊生產(chǎn),提�法匹拉韋合成所需�(chǎn)��

 

路線1[2]

CAS

名稱

�(chǎn)品編�(hào)

化學(xué)�(jié)�(gòu)�

67-56-1

Methanol, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal

甲醇, 超干溶劑, 帶分子篩, water≤30 ppm, J&KSeal

957329

MeOH

67-56-1

Methanol, 99.9%, SuperDry, water≤30 ppm, J&KSeal

甲醇, 超干溶劑, water≤30 ppm, J&KSeal

980290

MeOH

51364-51-3

Tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0), 20% Pd

(二亞芐基丙酮)二鈀(0), 20%

960139

Pd2(dba)3

51364-51-3

Tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0), 98%

(二亞芐基丙酮)二鈀(0

963490

Pd2(dba)3

98327-87-8

2,2'-Bis(diphenylphosphino)-1,1'-binaphthyl, 98%, for synthesis 

2,2'-(二苯基膦�)-1,1'-�(lián)�, 用于合成

937815

BINAP

865-48-5

Sodium tert-butoxide, 99%, for synthesis

叔丁醇鈉, 用于合成

968410

t-BuONa

62778-11-4

Hydrogen fluoride-pyridine, for synthesis, 70% HF

氟化氫吡啶絡(luò)合物, 用于合成, 70% HF

322859

Pyridine-HF

75-05-8

Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, J&Kseal 

乙腈, 超干溶劑, 帶分子篩, J&Kseal

939631

MeCN

75-05-8

Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, water≤30 ppm, J&Kseal 

乙腈, 超干溶劑, 水含�≤30 ppm, J&Kseal

909376

MeCN

7681-82-5

Sodium iodide, 99%, for analysis

碘化�, 用于分析

191037

NaI

75-77-4

Chlorotrimethylsilane, 99%, J&KSeal

三甲基氯硅烷, J&KSeal

458784

TMSCl

75-77-4

Chlorotrimethylsilane, 1.0 M in THF, J&KSeal

三甲基氯硅烷, 1.0 M 四氫呋喃溶液, J&KSeal

920765

TMSCl

路線2[3]

CAS

名稱

�(chǎn)品編�(hào)

化學(xué)�(jié)�(gòu)�

7789-23-3

Potassium fluoride, 98.5%, for synthesis, anhydrous 

氟化鉀, 用于合成, �(wú)�

993324

KF

1643-19-2

Tetrabutylammonium bromide, 99%

四丁基溴化銨

238357

Bu4NBr

67-68-5

Dimethyl sulfoxide, 99.7%, SuperDry, with molecular sieves, J&KSeal

二甲基亞�, 超干溶劑, 帶分子篩, J&KSeal

292271

DMSO

127-09-3

Sodium acetate, 99%, reagent grade, anhydrous

醋酸�, �(wú)�

267642

NaOAc

路線3[4]

CAS

名稱

�(chǎn)品編�(hào)

化學(xué)�(jié)�(gòu)�

6065-82-3

Ethyl diethoxyacetate, 97%, for synthesis

二乙氧基乙酸乙酯, 用于合成

959463

FAVI-010

121-44-8

Triethylamine, 99%

三乙�

432915

TEA

865-47-4

Potassium tert-butoxide, 99%, for synthesis

叔丁醇鉀, 用于合成

936151

t-BuOK

109-99-9

Tetrahydrofuran, 99.9%, SuperDry, stabilized with 250 ppm BHT, J&KSeal

四氫呋喃, 超干溶劑, 含穩(wěn)定劑: 250 ppm BHT, J&KSeal

315353

THF

109-99-9

Tetrahydrofuran, 99.9%, SuperDry, stabilizer free, J&KSeal

四氫呋喃, 超干溶劑, 不含阻聚�, J&KSeal

 

902032

THF

76-05-1

Trifluoroacetic acid, 99% 

三氟乙酸

252705

TFA

5470-11-1

Hydroxylamine hydrochloride, 98.5%, for analysis

鹽酸羥胺, 用于分析

984126

NH2OH·HCl

6192-52-5

p-Toluenesulfonic acid monohydrate, 99%, for synthesis

�(duì)甲苯磺酸一水合�, 用于合成

908568

p-TsOH·H2O

 

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 �“�”行動(dòng)|百靈威提供達(dá)蘆那韋合成中間體及原�

 

參考文�(xiàn)�

[1] 北京�?qǐng)?bào)客戶�.

[2] 古田要介, 江川裕之. 含氮雜環(huán)羧酰胺衍生物或其鹽以及含有二者的抗病毒藥: CN1313768[P]. 2001-9-19.

[3] Hara T, Norimatsu N. Method for producing dichloropyrazine derivative: US0275817[P]. 2011-7-15.

[4] Nakamura K, Murakami T, Naitou H, et al. Pyrazino [2,3-D] isoxazole derivative: US0245264[P]. 2013-9-13.

 

 

 

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